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          中科院廣州生物醫藥與健康研究院許永研究員學術報告會
          時間:2019-06-18  作者:曲遠芳  瀏覽次數:  文章來源:制藥工程學院

          報告題目:前列腺癌耐藥新靶標與創新藥物研究

          報告時間:2019年6月20日(周四)15:00-16:00

          報告地點:南校區.第四教學樓404室

          報 告 人:許永 研究員

          主辦單位:制藥工程學院

                    研究生院(學科建設辦公室)

                    遼寧省藥學研究生創新與學術交流中心

           

          報告人簡介(中文):

          許永,博士,中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院,課題組長。長期以來從事藥物化學基礎和應用基礎研究,圍繞“新藥物靶標發現與確證—成藥性先導化合物發現與優化”這一主線展開。針對前列腺癌等重大疾病的臨床需求,綜合運用計算生物學、藥物分子設計、藥物化學和結構生物學等多學科交叉融合策略,開展新藥物靶標發現與確證、藥物作用機制研究以及創新藥物開發研究,為創新藥物研究奠定了靶標和化學物質基礎,取得了系統的創新成果。現承擔來自國家重點研發計劃、國家自然科學基金、中科院“個性化藥物研究”先導專項、廣東省自然科學基金研究團隊等項目。近年來,相關研究成果先后發表在Nature Medicine, Cell Research, Nat Struct Mol Biol, J Med Chem,Eur J Med Chem等學術刊物上。

          報告內容簡介(中文)

          前列腺癌(PCa)是男性最常見的惡性腫瘤之一,占全球腫瘤發病率第二位。臨床上前期主要采用雄激素剝奪療法(ADT)治療前列腺癌,然而幾乎所有患者最終都會發展為致命性的去勢抵抗型前列腺癌(CRPC)。雖然FDA批準的第二代抗雄激素藥物如恩雜魯胺(Enzalutamide)和阿比特龍(Abiraterone)等對緩解疾病進展具有一定的功效,但患者很快會出現臨床耐藥。因此,臨床上迫切需要治療耐藥性前列腺癌的新策略。通過抑制表觀遺傳靶標BET溴結構域(Bromodomain)進而影響雄激素受體信號通路,是近年來治療前列腺癌及耐藥性前列腺癌的一種潛在新策略。基于合理藥物設計,采用雜合策略設計了一類新型的模擬乙酰化賴氨酸的苯并[d]異噁唑骨架結構。基于該骨架,通過分子對接和復合物晶體結構信息指導抑制劑的優化,最終獲得了磺酰胺類和苯并咪唑類兩類高效的特異性BET溴結構域抑制劑。兩個代表性化合物6i(Y06036)和7m(Y06137)與BRD4(1)的結合Kd值分別為82和81 nM。在針對32個代表性溴結構域蛋白的選擇性評價中,化合物6i和7m表現出優越的選擇性。

           


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